Comprendere i SERM

Cosa sono i SERMS?

I modulatori selettivi del recettore dell'estrogeno (SERM) sono farmaci che possono imitare e bloccare gli effetti dell'estrogeno in diversi tessuti. Lo fanno interagendo con i recettori degli estrogeni in diverse cellule. I SERM sono spesso usati per trattare le condizioni correlate agli estrogeni, come l'infertilità, l'osteoporosi e alcuni tipi di cancro al seno.

Alcune persone si riferiscono ai SERM come estrogeni designer perché possono offrire molti benefici in termini di estrogeni senza alcuni dei suoi effetti. Ad esempio, possono aiutare a prevenire la perdita ossea senza stimolare il rivestimento endometriale dell'utero.

Due dei più comuni SERM sono il tamoxifene (Nolvadex, Soltamox) e il raloxifene (Evista). Ce ne sono anche molti altri, tra cui il lasofoxifene, il bazedoxifene e il citrato di clomifene.

Continua a leggere per saperne di più sui tipi di SERM e su come funzionano per trattare condizioni diverse.

Quali sono i vantaggi?

I SERM possono essere utili per molte condizioni. Tuttavia, ogni SERM funziona in modo diverso, quindi il medico ti aiuterà a capire quale funzionerà meglio per la tua salute.

Per l'osteoporosi

Il raloxifene è un comune SERM usato per trattare l'osteoporosi perché imita gli effetti benefici dell'estrogeno sulla densità ossea. Gli studi suggeriscono che può aumentare la densità ossea dal 2 al 3% nella colonna vertebrale e nei fianchi inferiori. Il raloxifene può anche ridurre le fratture vertebrali fino al 50 percento e portare ad una riduzione del 22 percento in altre fratture importanti.

Bazedoxifene (FRAX) è un altro SERM che viene spesso utilizzato per l'osteoporosi e ha effetti simili a quelli del raloxifene.

Per il cancro al seno

I SERM, in particolare il tamoxifene, sono spesso usati per trattare il cancro al seno positivo al recettore estrogeno (ER-positivo). Questo tipo di cancro al seno coinvolge le cellule tumorali che hanno i recettori degli estrogeni proprio come le cellule normali del seno. Quando l'estrogeno si lega ai recettori nelle cellule tumorali, li fa crescere.

Il tamoxifene funziona sedendo sui recettori degli estrogeni nel tessuto mammario. Ciò impedisce agli estrogeni di legarsi alle cellule cancerose del seno e di farli crescere. Allo stesso tempo, agisce anche come estrogeno nelle ossa e nell'utero, dove ha effetti positivi. È questa capacità di bloccare l'estrogeno in certe aree, attivandolo in altri che rendono i SERM selettivi.

Per altre condizioni

La maggior parte dei SERM sono utilizzati dalle donne in postmenopausa. Tuttavia, un SERM chiamato clomifene citrato (Clomid) può aiutare a causare l'ovulazione nelle donne in premenopausa che si occupano di infertilità. Ha un effetto simile all'estrogeno sulla ghiandola pituitaria, che aumenta l'attività della gonadotropina. Questo aumenta la quantità di ormone follicolo-stimolante e l'ormone luteinizzante nelle ovaie, che svolgono entrambi ruoli importanti nell'ovulazione e nelle mestruazioni.

Alcune combinazioni SERM, come bazedoxifene ed estrogeno coniugato, possono anche aiutare a ridurre i sintomi della menopausa, come secchezza vaginale e vampate di calore.

Ci sono effetti collaterali?

Ogni tipo di SERM viene fornito con una propria lista di possibili effetti collaterali. Assicurati di andare oltre tutti i potenziali effetti collaterali con il tuo medico prima di iniziare un nuovo SERM in modo da sapere cosa guardare.

Potresti scoprire che gli effetti indesiderati sono più evidenti nei primi tre-sei mesi di assunzione del farmaco.

Durante l'assunzione di raloxifene, è possibile che si verifichino:

• vampate di calore
• coaguli di sangue
• scarico vaginale bianco
• dolore articolare o muscolare
• sentimenti di depressione
• gonfiore alle articolazioni
• difficoltà a dormire
• aumento di peso inspiegabile

Gli effetti collaterali più rari del raloxifene includono:

• tossendo sangue
• emicrania
• mancanza di respiro

Contatti immediatamente il medico se nota uno di questi sintomi più rari.

I possibili effetti collaterali del tamoxifene includono:

• minzione ridotta
• vampate di calore
• cambiamenti mestruali
• difficoltà di respirazione o respirazione rumorosa
• arrossamento su viso, collo, braccia o parte superiore del torace
• cambiamenti della pelle
• gonfiore delle dita, mani, piedi o gambe
• variazioni di peso
• scarico vaginale bianco o marrone

Gli effetti collaterali più raro del tamoxifene includono:

• ansia
• visione offuscata
• dolore al petto
• itterizia
• battito cardiaco accelerato
• fiato corto
• vertigini

Informi immediatamente il medico se nota uno di questi sintomi durante l'assunzione di tamoxifene.

Ci sono anche alcune prove che il tamoxifene può aumentare il rischio di sviluppare il cancro dell'endometrio.

Sono sicuri per tutti?

La maggior parte dei SERM è fatta per donne in postmenopausa le cui ovaie non producono più estrogeni. Non sono raccomandati per le donne che sono incinte o che allattano.

Informi il medico di eventuali coaguli di sangue o disturbi della coagulazione del sangue che ha. I SERM possono aumentare il rischio di svilupparne di nuovi e peggiorare i coaguli esistenti. Dovresti anche dire loro di eventuali condizioni renali o epatiche. Questi possono causare concentrazioni più elevate di SERM nel sangue.

Non dovresti utilizzare i SERM se hai una qualsiasi delle seguenti condizioni:

• insufficienza cardiaca congestizia
• problemi del ritmo cardiaco, come la fibrillazione atriale
• alta pressione sanguigna
• ictus
• attacco ischemico transitorio

La linea di fondo

I SERM sono farmaci unici che possono sia bloccare che mimare gli effetti degli estrogeni in diverse parti del corpo. Questo li rende uno strumento prezioso per aiutare a trattare condizioni come l'osteoporosi e il cancro al seno ER-positivo. Mentre possono causare alcuni effetti collaterali, i loro benefici - come la riduzione del rischio di cancro al seno o di fratture ossee - spesso li superano.